(R) -8- (3-Amino-piperidin-1-yl) -7-ṣugbọn-2-ynyl-3-methyl-1- (4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl) -3

Linagliptin Linagliptin, ni idagbasoke nipasẹ Boehringer Ingelheim, ti fọwọsi nipasẹ FDA ni Oṣu Karun ọjọ 2, Ọdun 2011. A lo lati darapo ounjẹ ati adaṣe lati mu iṣakoso awọn ipele glucose ẹjẹ pọ si ni awọn eniyan ti o ni àtọgbẹ iru 2.Linagliptin ṣe ilọsiwaju iṣakoso glukosi ẹjẹ ni awọn alaisan nipasẹ didi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) ni ipa ti igbega itusilẹ hisulini nipasẹ awọn sẹẹli islet B pancreatic, nipataki pẹlu glukosi ti o gbẹkẹle insulinotropic polypeptide (GIP) ati glucagon-like polypeptide-1 (GLP-1).DDP-4 jẹ protease serine ti o wa lori oju awọn sẹẹli.O sopọ mọ awọn ọlọjẹ ati pe o wa ni pilasima ati ọpọlọpọ awọn tisọ ninu ara (bii kidinrin, ẹdọ, villi ifun kekere, awọn sẹẹli endothelial, ati bẹbẹ lọ).Linagliptin jẹ oludena DPP-4 ti o yan ti o ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe ti henensiamu nipasẹ isọdọtun si DPP-4, ṣe idaduro ibajẹ ti GLP-1, mu iṣẹ ṣiṣe ti GLP-1 pọ si, ati ki o ṣe iwuri ni ọna ti o gbẹkẹle glukosi ti insulini ṣe ifasilẹ ati dinku ipele glucagon ninu kaakiri, nitorinaa ṣe ilana ipele glukosi ẹjẹ ti awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2.

Ni afiwe pẹlu awọn oludena DPP-4 miiran, awọn anfani akọkọ ti Linagliptin ni: o ni aabo kidirin to dara julọ ati pe o le dinku haemoglobin glycosylated ni imunadoko.Linagliptin ti yọ jade ni akọkọ ninu awọn idọti ni fọọmu apẹrẹ.Lẹhin iṣakoso ẹnu, iyọkuro kidirin jẹ 5% nikan ti iye iṣakoso.Paapaa ti o ba jẹ abojuto iṣan-inu, 30.8% nikan ni a yọ jade nipasẹ awọn kidinrin.Nitorinaa, ko si iwulo fun awọn alaisan ti o gba itọju.Nigbagbogbo ṣayẹwo ẹdọ ati iṣẹ kidirin ati atunṣe iwọn lilo.Gbogbo awọn alaisan le ṣatunṣe iwọn lilo ni iṣọkan fun ilana oogun ti o rọrun.
Awọn aati ikolu ti o wọpọ ti Linagliptin jẹ akoran ti atẹgun, isunmi imu, irora iṣan, orififo ati ọfun ọfun.